Il programma della materia ed i testi consigliati verranno comunicato direttamente dal Docente agli Studenti

Attraverso l'illustrazione sistematica dei meccanismi d'azione e del destino cui vanno incontro i farmaci negli organismi viventi, saranno fornite le basi teoriche e pratiche della farmacoterapia. P rincipi generali di farmacocinetica, farmacodinamica e terapia. Terapia basata sui geni. Farmaci attivi a livello sinaptico e delle giunzioni neuroeffettrici: la trasmissione colinergica (azioni nicotiniche e muscariniche dell'acetilcolina, agonisti colinergici ad azione diretta, agenti anticolinesterasici impiegati in clinica, anticolinesterasici organo-fosforici di interesse tossicologico, riattivatori delle colinesterasi, antagonisti dei recettori colinergici), la trasmissione catecolaminergica (catecolamine endogene e farmaci simpaticomimetici, farmaci antagonisti dei recettori adrenergici). Farmaci attivi sul sistema nervoso centrale (trasmissione neurochimica nel sistema nervoso centrale, farmaci anestetici generali per via inalatoria e intravenosa, farmaci ipnotici e sedativi, farmaci efficaci nella terapia delle epilessie, farmaci per il morbo di Parkinson, farmaci usati nella terapia delle psicosi, farmaci per il trattamento dei disturbi dell'umore, farmaci per il trattamento dell'ansietà, analgesici oppioidi e antagonisti, la tossicodipendenza). Anestetici locali. Autacoidi e farmacoterapia dell'infiammazione, Farmaci che influenzano la funzione renale e il metabolismo elettrolitico (diuretici e altri farmaci impiegati nella mobilizzazione degli edemi). Farmaci cardiovascolari (sistema renina-angiotensina, antagonisti dell'angiotensina II e inibitori dell'enzima di conversione, farmaci per il trattamento dell'angina pectoris, trattamento farmacologico dell'ipertensione arteriosa, digitale e altri glicosidi cardioattivi, farmaci antiaritmici, farmaci per il trattamento delle iperlipoproteinemie, farmaci che alterano l'emostasi e la trombosi, farmaci contro l'impotenza sessuale). Farmaci che influenzano la funzione gastro-intestinale (farmaci per il controllo dell'acidità gastrica e per il trattamento delle ulcere peptiche, farmaci lassativi, antidiarroici, antiemetici, procinetici, acidi biliari, enzimi pancreatici, per dissolvere i calcoli biliari, per il morbo di Crohn, per l'encefalopatia portosistemica). Farmaci che influenzano la motilità uterina (ossitocici e tocolitici),. Ormoni e antagonisti degli ormoni (ormoni ipofisari, tiroidei, estrogeni, progestinici, contraccettivi orali, androgeni contraccettivi maschili, ormone adrenocorticotropo, ormoni corticosteroidi e loro analoghi di sintesi, insulina e ipoglicemizzanti orali, farmaci che influenzano la calcificazione). Vitamine (apporti dietetici giornalieri consigliati, vitamine idrosolubili e liposolubili, terapia farmacologica delle anemie). Chemioterapici per le malattie parassitarie (farmaci per le infezioni protozoarie, per quelle da metazoi). Chemioterapici per le malattie microbiche (sulfamidici, chinolonici, beta-lattamici, aminoglicosidici, tetracicline, cloramfenicolo, eritromicina, antitubercolari antileprosi, antifungini, antivirali). Chemioterapici per le malattie neoplastiche (farmaci alchilanti, antimetaboliti, alcaloidi vegetali, antibiotici, complessi di coordinazione del platino, idrossiurea, procarbazina, ormoni e antiormoni).

M.J.Mycek, R.A.Harvey e P.C.Champe, Farmacologia, 2a edizione (Lippincott-Raven Publishers),2000, Zanichelli, Bologna.

B.G.Katzung, Farmacologia generale e clinica, 6a ed.americana (1995), a cura di P.Preziosi, Piccin-Nuova Libraria, Padova, 1997.

Goodman & Gilman's, Le basi farmacologiche della terapia, J.G.Hardman et al., 9a ed. americana (1996), a cura di C.Sirtori e S.Govoni, McGraw-Hill Libri Italia, Milano, 1997.

Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics, J.G.Hardman, L.E.Limbird and A.Goodman Gilman Eds, McGraw- Hill, New York, 10th ed., 2001.

Storia ed illustrazione della Farmacopea Ufficiale Italiana. Farmacopea Internazionale ed Europea.

 Analisi dei composti iscritti nella F.U.I. XI° Ed.

Natura e classificazione dei composti iscritti nella Farmacopea Ufficiale Italiana.

Caratteristiche dell'analisi qualitativa organica e differenze dell'analisi qualitativa inorganica.

Distinzione fra sostanze inorganiche, organiche e organometalliche: comportamento alla calcinazione.

Principali tecniche di purificazione e separazione:

-         distillazione (principi generali, miscele azeotropiche, distillazione semplice, frazionata , a pressione ridotta e in corrente di vapore)

-         estrazione (liquido/liquido, solido /liquido)

-         cromatografia (cromatografia di adsorbimento e di ripartizione, cromatografia su strato sottile, su colonna, HPLC, gascromatografia)

-         sublimazione (a pressione ordinaria e a pressione ridotta)

-         cristallizzazione.

 Esami preliminari:

-         esame organolettico (stato fisico, odore, sapore; colore: teoria del Witt, relazioni struttura chimica / colore).

 Analisi organica:

 analisi elementare qualitativa

Ricerca dell'azoto: saggio di Lassaigne; saggio con MnO₂ (reattivo di Griess).

Ricerca dello zolfo: saggio di Lassaigne;.

Ricerca degli alogeni: saggio di Beilstein; saggio di Lassaigne; calcinazione con Na₂CO₃; saggio per i fluoruri con la lacca zirconio-alizarina.

Ricerca della struttura aromatica: saggio con miscela solfonitrica;

Ricerca delle insaturazioni attive: saggio con Br₂ in CCl₄ e saggio di Baeyer (con KMnO₄).

analisi funzionale: saggi di riconoscimento dei principali gruppi funzionali; preparazione di derivati cristallini; criteri per la scelta dei derivati cristallini.

Acidi carbossilici: proprietà generali. Riconoscimento del carattere acido, saggio dell'idrossammato ferrico (reazione di Angeli e Rimini).

Identificazione dei seguenti acidi organici: acido acetico, lattico, tartarico, citrico, benzoico, salicilico, tannico e gallico.

Derivati cristallini : ammidi ed esteri

Alcooli: proprietà generali. saggio del borace,

Fenoli: proprietà generali. Riconoscimento del carattere acido; saggio con FeCl₃; saggio di Liebermann; saggio delle ftaleine; saggio di Millon; saggio di copulazione con i sali di diazonio. Composti carbonilici: proprietà generali.

Funzione aldeidica: saggio di Fehling; saggio di Tollens;

Funzione chetonica: saggio dello iodoformio (saggio di Lieben).

Carboidrati: proprietà generali. Reazioni di riduzione. Reazioni cromatiche: saggio di Molisch; saggio di Seliwanoff.

Ammine: proprietà generali. Riconoscimento del carattere basico; saggio con acido nitroso; saggio di diazotazione e  copulazione; saggio delle azometine o delle basi di Shiff; saggio della lignina.

Derivati: acetammidi, benzammidi, benzensolfonammidi e p-toluensolfonammidi, ftalammidi, uree e tiouree sostituite; sali: cloridrati, picrati, picrolonati, stifnati.

Separazione di una miscela di ammine primarie, secondarie e terziarie con il saggio di Hinsberg.

Amminoacidi: proprietà generali. Saggio con ninidrina; saggio con CuSO₄; saggio con HNO₂.

Ammidi: proprietà generali. Idrolisi basica: saggio dell'idrossammato ferrico; reazione con acido nitroso.

Gruppo carboimmidico: reazione del biureto..

Acidi solfonici: proprietà generali. Saggio dell'idrossammato ferrico; fusione alcalina.

Derivati: solfonammidi.

 Punto di fusione: metodi di determinazione (metodo del capillare, metodo di Köfler); influenza delle impurezze sul punto di fusione; punto di fusione in miscela; diagrammi eutettici; relazione tra il punto di fusione e struttura.

 Solubilità: analisi del processo di soluzione. Classificazione dei composti organici mediante prove di solubilità in acqua ed etere etilico. Fattori che influenzano la solubilità. Relazioni struttura/solubilità.

 Profilo analitico delle seguenti classi di farmaci:

Alcaloidi: proprietà fisiche e chimiche. Reattivi generali degli alcaloidi: reattivi di precipitazione e cromatici.

Alcaloidi della purina: reazione della muresside.

Alcaloidi della chinina: reazione della tallejochinina.

Barbiturici: reazione di Parri con acetato di cobalto; reazione di Zwikker con solfato di cupropiridina; saggio con HgCl₂.

Sulfamidici: proprietà fisiche e chimiche. Saggi generali sui sulfamidici.

 Procedimento per il riconoscimento delle sostanze iscritte nella F.U. XI° ed.

Fluorescenza : sostanze fluorescenti; relazione struttura/fluorescenza,fosforescenza.

Principali tecniche spettroscopiche:

-spettrometria di assorbimento nell'infrarosso, visibile ed ultravioletto

- spettrometria di massa e risonanza magnetica nucleare: concetti base.

 Illustrazione e commento  di monografie della F.U.I. X° ed.:

- Tutte le monografie delle sostanze inorganiche

- Argento proteinato

- Acido tannico

- Acido acetilsalicilico

- Clorobutanolo

- Aminofenazone

- Acido ascorbico

- Nicotinammide

- Fenilbutazone

- Ossifenbutazone

- Isoniazide

- Fenazone

- Fenacetina

 -Ftalilsulfatiazolo

-Succinilsulfatiazolo

-Saccarina

-Cloramina T

- Cloramfenicolo e derivati

Testi consigliati:

 1)      F. Savelli - A. Boido "Guida all'analisi di composti di interesse farmaceutico" Ed. E.C.I.G., Genova.

 2)      O. Livi- A. Balsamo "Guida pratica al riconoscimento delle sostanze iscritte nella X ed. della Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana" ETS Editrice, Pisa.

 3)      V. Cavrini "Guida al riconoscimento di composti di interesse farmaceutico" Ed. Esculapio, Bologna.

 4)      Farmacopea Ufficiale Italiana X ed.

Il Corso prevede una prova pratica che consiste nell'identificazione di 2 sostanze iscritte nella F.U. XI ed. e  l’esame orale.

La prova pratica d'esame ha validità due anni, con decorrenza dalla sessione estiva 2002/03.  Viene effettuata, una sola volta, nelle seguenti sessioni: maggio, settembre e gennaio.

F.U.I. X Ed. Devono essere approfondite le seguenti parti:

Avvertenze - Norme di Buona Fabbricazione - Metodi generali ed analitici .Apparecchiature - Requisiti microbiologici delle preparazioni farmaceutiche - Ricerca delle endotossine batteriche - Tabelle.

Formulario Nazionale

Formulario Nazionale - Galenici Tradizionali

Il programma della materia ed i testi consigliati verranno comunicati direttamente dal Docente agli studenti