Chimica Farmaceutica e Tossicologica II

Prof. Silvio Massa

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Farmaci del Sistema Nervoso Centrale : generalità

 

Farmaci deprimenti.

Anestetici generali : meccanismo d'azione, anestetici generali per inalazione: protossido d'azoto, etere etilico, cloroformio, etilene, ciclopropano, alotano (s), metossiflurano , flurossene, enflurano; anestetici generali endovenosi: barbiturici: tiopentale, tiamilale; benzodiazepine: flunitrazepam(s); derivati dell'1-amino-1-fenilcicloesano: fenciclidina; steroidi: idrossidione succinato, alfadolone acetato; propanidide.

Analgesici narcotici: oppio, morfina e derivati: idromorfone, idrocodone, ossimorfone, ossicodone, metopone, codeina, tebaina, eroina, nalorfina(s), naloxone, naltrexone, nalbufina, butorfanolo; derivati morfinanici: levorfanolo; derivati benzomorfanici: fenazocina(s), pentazocina, ciclazocina; derivati piperidinici: meperidina(s), anileridina, chetobemidone, etoeptazepina, fentanile, metadone (s), d-propossifene; prodotti di complicazione molecolare della morfina: etorfina(s), buprenorfina. Leu-encefalina, met-encefalina, endorfine. Recettore della morfina. Neuroleptoanalgesia

Analgesici non narcotici : cascata dell'acido arachidonico; derivati dell'acido salicilico: acido salicilico, acido acetilsalicilico(s), salicilamide, benorilato, diflunisale; derivati del pirazolidin-3,5-dione: fenilbutazone, ossifen-butazone(s); derivati dell'acido antranilico: acido mefenamico(s), acido flufenamico, acido meclofenamico, acido befenamico, acido niflumico(s), glafenina, floctafenina; derivati di un acido arilacetico: indometacina(s), sulindac, benzadac, tolmetin, ibufenac, ibuprofene, fenoprofene, chetoprofene(s), carprofene, naprossene, acido tiaprofenico, diclofenac; derivati dell'anilina: acetanilide, paracetamolo, fenacetina; derivati del pirazolone: fenazone(s), aminopirina(s), aminofenazone, propifenazone, 4-N-propilfenazone, dipirone; derivati 4-idrossi-1,2-benzotiazinici: sudoxicam, piroxicam(s), isoxicam. Inibitori della COX-2:Nimesulide, Cerecoxib.

Anestetici locali : esteri dell'acido benzoico: piperocaina; esteri dell'acido p-aminobenzoico, procaina, butacaina, tutocaina, tetracaina; aroilamidi: cincocaina; anilidi: lidocaina(s), pirrocaina, mepivacaina, bupivacaina.

Ipnotici: ipnotici azotati ciclici: considerazioni generali sui barbiturici, barbitale, fenobarbitale(s), allobarbitale, pentobarbitale, secobarbitale, tiopentale, esobarbitale; benzodiazepine: nitrazepam(s), flurazepam, flunitrazepam(s), temazepam, triazolam(s), estrazolam; analoghi isosterici dei barbiturici: glutetimide, talidomide, metoqualone; ipnotici azotati non ciclici: meprobamato(s), etinamato; amidi ed uree; ipnotici non azotati: cloretone, paracetalde, cloralio idrato.

 

Farmaci deprimenti selettivi:

Antiepilettici : fenobarbitale, mefobarbitale, idantoina, fenitoina, mefinitoina, acido valproico, sultiame, carbamazepina, vigabatrina.

Antiparkinson levodopa, carbidopa(s), benserazide, apomorfina, deprenalina, amantadina, triesifenilide, biperidene, prociclidina, orfenadrina, metissene. .

Antialhzaimer

Antitussivi: codeina, etilmorfina, idrocodone, diidrocodeina, levopropossifene(s), caramifene, pentossiverina, osseladina, oxolamina.

Neurolettici SIZE="+4"> : alcoloidi della Rauwolfia ed analoghi: reserpina, deserpina, rescinamina, metoserpato, tetrabenazina,; derivati fenotiazinici(s): clorpromazina, promazina, acepromazina, perazina, fenazina, perfenazina; derivati butirrofenonici(s): aloperidolo, trifluperidolo, moperone, droperidolo .

Ansiolitici : rilassanti muscolari centrali sedativi: mefenesina, meprobamato(s), tibamato, fenaglicodolo, carisoprodolo; benzodiazepine: clordiazepossido(s), demoxepam, nordiazepam, diazepam(s), bromazepam, tetrazepam, medazepam, temazepam, ossazepam(s), lorazepam, clobazam, chetazolam, triazolam, flumazenil.

Rilassanti muscolari periferici stabilizzanti : d-tubocurarina, gallamina triioduro; depolarizzanti: sussametonio cloruro, decametonio cloruro.

Rilassanti muscolari centrali : mefenesina, metocarbamolo, carisoprodolo, mefenossalone, feniramidolo, baclofene.

 

Farmaci stimolanti :

Analettici centrali : stricnina, canfora, pentetrazolo, niketamide, etamivan, lobelina, alcaloidi xantinici: caffeina, teofillina (s), teobromina; aminofillina.

Timolettici : imipramina (s), desipramina, trimipramina, opipramolo (s), amitriptilina (s), dossepina, mianserina, aptazepina.

Timeretrici : iproniazide, nialamide, fenelzina, pargilina,..

Stimolanti psicomotori : amfetamina (s), metanfetamina, fenmetrazina. Psicodislettici : mescalina, bufotenina, armalina, acido lisergico e derivati, cannabinolo.

 

 

Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo : generalità

 

Adrenergici : epinefrina, norepinefrina (a-metil DOPA), isoprenalina (s), isoetarina, orciprenalina, N-t-butilnorepinefrina, sinefrina (s) , idrossiamfetamina, amfetamina (s) , metamfetamina, efedrina(s), nafazolina, ciclopentamidina, xilometazina.

a -Bloccanti adrenergici: prazosina, (s), urapidile, alcaloidi della segale cornuta

Colinergici : recettore muscarinico e nicotinico. Acetilcolina, metacolina, acetil-a-metilcolina, betanecolo, carbacolo, muscarina, pilocarpina.

Inibitori dell’acetilcolinesterasi : fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, diisopropilfluorofosfato, ecotiopato, malathion, parathion.

Riattivatori dell’acetilcolinesterasi : bromuro di pralidossima

Antimuscarinici: alcaloidi della belladonna: atropina, josciamina, scopolamina, omatropina. adifenina, piperidolato, ossifenciclimina, benztropina, prociclidina, fencarbamide.

 

Spasmolitici Miotropi: papaverina (s), etaverina.

 

 

 

Ormoni : generalità

Ormoni della tiroide e farmaci tireostatici: tiroxina, liotironina, propiltiuracile, tiamazolo, carbimazolo;

Insulina e ipoglicemizzanti orali : tolbutamide, carbutamide, clorpropamide, metformina.

Ormoni steroidici e composti correlati : generalità, nomenclatura, stereochimica, biogenesi del colesterolo.

Ormoni sessuali : androgeni: testosterone(s) e suoi esteri, deidroepiandrosterone, ormonoidi ad attività androgena: metiltestosterone (s); ormonoidi anabolizzanti: stanolone, oxandrolone, nandrolone, 19-nortestosterone. Antiandrogeni: ciproterone acetato.

Progestativi : progesterone (s), ormonoidi progestativi: etisterone (s), noretisterone, idrossiprogesterone acetato, 19-norprogesterone, norgestrel, dimetisterone, medrossiprogesterone acetato.

Estrogeni : estrone(s), estradiolo(s), estriolo; ormonoidi estrogeni: etinilestradiolo (s), mestranolo, quinestrolo. Sintetici: dietilstilbestrolo (s),esestrolo, dienestroloclorotrianisene. Antiestrogeni: tamossifene.

Prodotti anticoncezionali : associazioni progestinico-estrogeno, pillola long-acting, minipillola, pillola del giorno dopo.

Corticosteroidi : generalità; mineralcorticoidi e glucocorticoidi: desossicorticosterone, aldosterone, cortisone, idrocortisone(s), corticosterone, prednisone(s), prednisolone, desametasone, triamcinolone.

 

Farmaci Cardiovascolari

 

Antiaritmici : generalità, chinidina, diidrochinidina, ajmalina, prajmalina; procainamide, lidocaina, tocainide, bunaftina, fenitoina, propranololo(s), bufetololo, amiodarone, bretilio tosilato, verapamile, diltiazem, nifendipina.

Vasodilatatori delle coronarie : nitriti e nitrati: nitrito di amile, trinitroglicerina, eritritile tetranitrato, nicorandil; b-bloccanti: atenololo, ascebutololo; Ca-antagonisti: nifendipina(s), nicardipina, nitrendipina, amlodipina, felodipina, flordipina(s), Bay K8644(Ca-agonista); verapamile(s); diltiazem(s); khellina, metilcromone, amiodarone.

Cardiotonici : Eterosidi cardiocinetici: generalità, relazioni struttura-attività, digitossigenina, digossigenina,gitossigenina,, strofantidina, scillarenina Digibind.

Ipolipidemizzanti : Farmaci antilipogenici: acidi arilossiisobutirrici: clofibrato (s) e analoghi (fenofibrato, beclobrato, ciprofibrato, benzafibrato). Lovastatina (mevinolina), mevastatina (compattina), simvastatina, pravastatina. cerivastatina.

Farmaci antilipolitici : acido nicotinico ed analoghi. Piridinol carbammato (s). Farmaci lipoproteinolitici: d-tiroxina. Agenti sequestranti: colestiramina, probucolo. Farmaci vari: tiadenolo, acidi grassi poliinsaturi (acidi linoleico, linolenico, arachidonico).

Antiipertensivi : a meccanismo vascolare: ,prazosina(s), donaxosina, labetanolo, bunazosina; ad azione diretta: nitroprussiato sodico, diazossido, idralazina(s), diidralazina(s), budralazina; minoxidil(s); a meccanismo neurogeno: mebutamato, clonidina, tolonidina,; interferenti con la biosintesi della norepinefrina: a-metilDOPA(s); anti MAO: pargilina; agenti sul sistema periferico: bromuro di esametonio, reserpina, deserpina, metoserpina, metoserpato ; ad azione sul sistema Renina-Angiotensina: captopril(s), enalapril.

Diuretici : sulfonamidi: acetazolamide (s), clofenamide, diclofenamide (s), disulfamide, mefruside, cloroaminofenamide, clorotiazide, benzotiazide, idroclorotiazide (s), idroflumetazide, bendroflumetiazide, ciclopentiazide, clopamide, clortalidone; diuretici dell’ansa:: derivati dell’acido 5-sulfanilbenzoico: furosemide (s), bumetanide; acidi arilossiacetici: acido etacrinico, acido tienilico; diuretici risparmiatori del potassio: spironolattone; osmodiuretici: mannite.

 

Farmaci Antineoplastici :

 

Citostatici : agenti alchilanti: clorambucile, ciclofosfamide, mefalan, tretamina, tiotepa, mitomicina C, bu sulfan, carmustina, lomustina; antimetaboliti: metotressato, fluorouracile; antibiotici: doxorubicina, daunorubicina, dactinomicina, mitramicina, bleomicine; antimitotici: vincristina, vinblastina, taxolo;farmaci vari: cisplatino,procarbazina.

Terapia endocrina : ormoni e antagonisti ormonali

Sostanze ad azione immunomodulante : interferoni (cenni).

 

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