Dott.. Antonio Garofalo
Classificazione dei metodi quantitativi. Analisi di composti di interesse farmaceutico. Campionamento. Stadi di un'analisi. Scelta del metodo.
Attrezzatura da laboratorio. Materiali costruttivi ed usi. Quaderno di laboratorio. Operazioni unitarie: filtrazione, essiccamento, incenerimento, peso costante, ecc..
Descrizione dei vari tipi di bilance. Norme per l'uso della bilancia analitica. Errori nella pesata. Attrezzi graduati e tarati. Scelta e manipolazione dei prodotti chimici e dei reagenti.
Errore sistematico e casuale. Precisione ed accuratezza. Incertezza assoluta e relativa. Calcoli e cifre significative. Curva gaussiana dell'errore. Metodi dei minimi quadrati. Espressioni della concemtrazione. Preparazione delle soluzioni. Standards di riferimento.
Richiami sull'equilibrio chimico. Prodotto di solubilità. Effetto dello ione a comune. Separazione per precipitazione. Formazione di complessi. Attività. Trattamento sistematico dell'equilibrio. pH e solubilità.
Analisi gravimetrica. Analisi per combustione. Processo di precipitazione. Campo di applicazione dell'analisi gravimetrica.
Analisi volumetrica. Titolazioni per precipitazione. Curva di titolazione.Turbidimetria e nefelometria. Determinazione del punto finale. Metodi argentometrici.
Forza degli acidi e delle basi. pH. Tamponi. Acidi e basi diprotici e poliprotici. Titolazioni acido-base. Sistemi diprotici. Determinazione del punto finale. Indicatori. Diagramma di Gran. Titolazioni in solventi non acquosi. Funzioni di distribuzione. pH isoionico e pH isoelettrico. Reazioni di acidi deboli con basi deboli.
Complessi chelati metallici. EDTA. Curve di titolazione con EDTA. Indicatori metallocromici. Tecniche di titolazione con EDTA.
Celle galvaniche. Potenziali standard. Equazione di Nernst. Elettrodi: di riferimento, indicatori, iono-selettivi, a vetro. Curva di titolazione redox. Indicatori redox. Regolazione dello stato di ossidazione dell'analita. Comuni reagenti redox (permanganato di potassio, cerio IV, dicromato di potassio, iodio, analisi di composti organici con acido periodico).
Acqua. Natura del contenuto d'acqua. Metodi di essiccamento. Metodi di determinazione. Karl-Fisher.
Spettrofotometria. Legge di Beer. Titolazioni spettrofotometriche. Aspetti strumentali. Errori in spettrofotometria.
Testi consigliati
D. Skoog, D. West - "Chimica Analitica Quantitativa" - SES, Napoli
D.C. Harris - "Chimica Analitica Quantitativa" - Zanichelli, Bologna
G.C. Porretta - "Analisi Quantitativa di Composti Farmaceutici" - CISU, Roma
Prof. Maurizio Botta
Programma:
Estrazione ed analisi di un principio biologicamente attivo: Metodologie per estrarre un principio attivo, Soxhlet. Solubilità, fattori che influenzano la solubilità, scelta del solvente. Esame sistematico di una sostanza organica. Smistamento di una miscela di sostanze organiche secondo la sistematica di M. Standinger. Purificazione del Principio attivo: Cromatografia: Teoria generale, efficienza di un sistema cromatografico, risoluzione, sistemi di rilevazione.
Cromatografia di assorbimento solido - liquido, colonna cromatografica, cromatogramma. Scelta dell'absorbente e del solvente.. Cromatografia per ripartizione liquido-liquido: colonna, cromatografia su carta, ascendente e discendente, monodimensionale e bidimensionale. Cromatografia su strato sottile. Cromatografia per scambio ionico: classificazione degli scambiatori ionici, teoria dello scambio ionico, studi comparati di differenti scambiatori, cromatografia su colonna, scelta dello scambiatore, scelta della colonna, riempimento della colonna. Cromatografia con fase mobile gassosa: principi della gas-cromatografia, gas-cromatografo. Fattori essenziali alla tecnica cromatografica: gas di trasporto, purezza , portata, misura della portata; temperatura dell'iniettore, temperatura della colonna cromatografica, influenza della temperatura sul potere separatore, programmazione della temperatura. Fase stazionaria, liquido di ripartizione, preparazione della fase stazionaria per la cromatografia di ripartizione gas-liquido, preparazione della colonna cromatografica; rilevatore e conducibilità termica, a ionizzazione di fiamma, a cattura di elettori. Interpretazione di un cromatogramma, analisi qualitativa, uso di standards, tempo di ritenzione assoluto e relativo, identificazione mediante modifiche chimiche. Accoppiamento gas-cromatografo/spettometro di massa. Recenti sviluppi nella separazione di enantiomeri mediante tecniche gas cromatografiche. Fasi stazionarie chirali per gas cromatografia. Analisi quantitativa: misura delle superfici dei picchi, taratura diretta, metodo della standardizzazione interna. High-Performance Liquid Chromatography (HPLC): teoria, strumento, rilevatori, scelta delle condizioni operative: pressione colonna (cromatografia diretta e inversa), solvente. Cromatografia analitica, preparativa. Recenti sviluppi nella separazione di enantiomeri mediante tecniche HPLC. Fasi stazionarie chirali per HPLC. Cristallizzazione: scelta del solvente, filtrazione ed essiccamento, cristallizzazione frazionata. Sublimazione. Punto di fusione: considerazioni teoriche, punto di fusione come criterio di purezza di una sostanza solida. Apparecchi per la determinazione del punto di fusione. Definizione della tensione del vapore, ebollizione, distillazione, distillazione frazionata, distillazione a pressione ridotta, distillazione in corrente di vapore. Colonna di rettifica, a spirale e a piatti. Ricerca qualitativa degli elementi: Riconoscimento di carbonio e idrogeno; Saggio di Lassaigne. Riconoscimento dello zolfo e degli alogeni. Analisi elementare di una sostanza organica (C,H,O,N). Determinazione del peso molecolare mediante spettrometria di massa (E.I., F.A.B., C.I.). Saggi di riconoscimento di carattere generale: Ferrox, formazione di un colorato azoico, Friedel-Crafts, Le Rosen. Saggio del bromo, saggio di Boiyer, saggio con ozono. Saggi di riconoscimento dei gruppi funzionali e preparazione dei derivati cristallini. Acidi carbossilici, anidridi degli acidi carbossilici, esteri, ammidi e nitrili, composti carbonilici, alcooli e fenoli ammine, alogeno-derivati, nitrocomposti, eteri, carboidrati, idrocarburi, aminoacidi, sostanze soforate. Indice di rifrazione, rifrattometro di Abbé. Polarimetria: generalità; cenni di stereochimica, configurazione relativa ed assoluta, purezza ottica, analisi conformazionale. Rotazione del piano della luce polarizzata, polarimetro. Effetto Cotton, dicroismo circolare e dispersione ottica rotatoria. Uso della Farmacopea Ufficiale Italiana.
Testi Consigliati:
F. Chimenti - Identificazione sistematica di composti organici. Editoriale Grasso.
R. L. Schriner, D.Y. Cortin, T.C. Merill, R.C. Fuson - The Systematica Identification of Organic Compounds - Wiley.
C. Javarone, P. Esposito, C. Trogolo - Analisi Organica Qualitativa- La Goliardica.
G.P. Cartoni, G.Goretti - Cromatografia - La Goliardica.
B. Holmstedt, H. Franck, B. Testa - Chirality and Biological Activity Alan R. Liss, New York.
A. A.M. Krstulovic - Chiral Separations bt HPLC applications to pharmaceutical compounds. Elis Horwood.
ANALISI DEI MEDICINALI (Semestrale)
Prof. Isabella Fiorini
Programma:
I) La Chimica Analitica qualitativa inorganica attraverso i metodi "classici" di analisi
Analisi per via secca: saggio alla perla, saggio alla fiamma, saggi in tubicino, saggio con cobalto nitrato , saggio per il riconoscimento di cromo e manganese, saggio per zinco e alluminio, saggio dell'ossido di cacodile.
Analisi per via umida: a) le principali classi di composti insolubili in acqua: alogenuri, solfuri, idrossidi e ossidi, carbonati, solfati, fosfati, ferrocianuri, arseniati, arseniti. Presupposti teorici per la loro utilizzazione nell'analisi di una miscela incognita. b) componente cationica ed analisi sistematica per gruppi. Chimica e riconoscimento di Mercurio, Piombo, Argento, Bismuto, Rame, Cadmio, Arsenico, Antimonio, Stagno, Alluminio, Cromo, Manganese, Ferro, Zinco, Cobalto, Nichel, Magnesio, Calcio, Strozio, Bario. c) Componente anionica ed analisi con il metodo della "soluzione alcalina". Riconoscimento di alogenuri, solfati, fosfati, arseniati, arseniti, cromati.
Analisi per saggi speciali. Riconoscimento di acetati, carbonati, borati, nitrati, ammonio, manganese e cromo. Condizioni di precipitazione dei vari gruppi analitici. Precipitazione quantitativa e suo controllo Precipitazione frazionata e/o prevenzione della precipitazione Idrogeno solforato e tioacetammide Meccanismi di reazione Indicatori e loro uso Metodi alternativi di analisi su miscele a composizione nota. Risoluzione di esercizi.
II) L'analisi qualitativa in chimica farmaceutica e tossicologica inorganica.
La Farmacopea Ufficiale Italiana F.U.IX. Farmacopee europea e internazionale Definizione di Medicinale secondo la F.U.IX. I metodi chimici di analisi del 1° volume della F.U.IX Le monografie del 2° volume della F.U.IX ed il loro commento sulla base delle conoscenze acquisite nella parte I del presente programma
Testi consigliati:
S. Vomero: "Chimica Analitica e Analisi Qualitativa Inorganica" La Goliardica editrice
T. Moeller: "Qualitative Analysis" Ed: McGrew-Hill. Book Company.
A.F. Clifford: "La Chimica Inorganica dell'analisi qualitativa" Ed. Piccin.
P. Barbetti - M.G. Quaglia "L'analisi qualitativa in Chimica Farmaceutica e Tossicologica". Ed. Gallone.
F.U.IX.
Prof. Giovanni Grasso
Il programma ed i testi consigliati saranno comunicati direttamente dal docente agli studenti.
Prof. Lucia Bovalini
Programma:
Estrazione, separazione, identificazione e determinazione di biomolecole (Cromatografia, Elettroforesi Centrifugazione, Tecniche Radioisotopiche).
Preparazione del materiale biologico (Omogenati, frazioni subcellulari).
Metodi di determinazione quali- e quantitativi per le proteine in soluzione e su supporto.
Metodi di determinazione delle proteine enzimatiche.
I tests enzimatici.
Processi di purificazione delle proteine enzimatiche.
Biotecnologie: tecniche del DNA ricombinante. Anticorpi mono- e policlonali.
Blotting delle proteine.
Sonde polinucleotidiche.
Applicazioni biotecnologiche alla ricerca, alla diagnostica ed alla terapia.
Testi consigliati:
METODOLOGIA BIOCHIMICA di Robert L. Dryer e Gene F. Lata - Edizione: Antonio Delfino Editore.
BIOLOGIA ANIMALE (Semestrale) (C.I.)
Prof. Concetta Lupo
Programma
Temi di base della Biologia. Livelli di organizzazione. Unità e diversità. Evoluzione: tema centrale e principio ordinatore della Biologia. Metodo scientifico.
Chimica della vita. Atomi, molecole, legami chimici, reazioni chimiche. Acqua e sue qualità. Soluzioni acquose. Principi fondamentali della chimica organica. Gruppi funzionali. Macromolecole: carboidrati, lipidi, proteine, acidi nucleici. Modelli molecolari. Energia. ATP e lavoro cellulare. Enzimi e metabolismo.
Cellula Microscopia e frazionamento cellulare. Cellule procariotiche ed eucariotiche. Nucleo. Ribosomi. Membrane. Endomembrane. Mitocondri. Citoscheletro. Superificie cellulare. Struttura e funzione delle membrane. Respirazione cellulare. Biosintesi e catabolismo.Riproduzione cellulare. Ciclo cellulare. Mitosi.
Genetica Meiosi e cicli vitali. Riproduzione sessuata e asessuata. Confronto tra mitosi e meiosi. Variabilità genetica ed evoluzione. Genetica mendeliana. Estensione della genetica mendeliana. Eredità mendeliana nell'uomo. Basi cromosomiche dell'eredità. Ricombinazione. Mappe genetiche. Cromosomi sessuali ed eredità legata al sesso. Alterazioni cromosomiche.
Basi molecolari dell'eredità. Struttura e duplicazione del DNA. Riparazione del DNA. Codice genetico. Sintesi proteica. Mutazione e loro effetti sulle proteine. Controllo dell'espressione genica nei Procarioti. Organizzazione del genoma degli Eucarioti. Plasticità del genoma. Tecnologia del DNA e sue applicazioni.
Evoluzione Concezione darwiniana. Segni dell'evoluzione. Sintesi moderna dell'evoluzione. Microevoluzione e origine delle specie. Meccanismi della macroevoluzione.
Diversità biologica Origini della vita. Divisione in regni. Procarioti. Origine degli Eucarioti. Protozoi. Origine della pluricellularità. Invertebrati e origine della diversità nel regno animale. Parazoi. Radiati. Acelomati, Pseudocelomati e Celomati. Protostomi e Deuterostomi. Cordati e origine dei Vertebrati.
Testo consigliato:
"Biologia" di Neil A. Campbell, Ed. Zanichelli.
BIOLOGIA VEGETALE (Semestrale) (E.I.)
Prof. Gian Gabriele Franchi
Introduzione. Caratteristiche generali delle piante.
Citologia vegetale e fotosintesi
Differenze fra cellula animale e cellula vegetale. Parete cellulare, struttura, modificazioni, funzioni, importanza farmaceutica. Vacuolo: struttura, funzioni, principali gruppi di sostanze in esso accumulate e loro importanza. Plastidi: struttura e principali tipi. Caratteristiche generali del processo fotosintetico e suoi fattori limitanti. Amido. Caratteristiche degli amidi della F.U..
Istologia vegetale
Meristemi. Parenchimi. Tessuti tegumentali (annessi epidermici e loro importanza farmaceutica). Tessuti di sostegno. Tessuti conduttori; i liquidi che circolano nelle piante. Tessuti secretori, a secrezione interna ed a secrezione esterna.
Organografia ed anatomia
Fusto, radice e foglie e loro principali metamorfosi.
Fisiologia vegetale
L'acqua nella pianta: assorbimento e movimenti nei vasi cribrosi e legnosi. Scambi gassosi; apertura e chiusura degli stomi. Respirazione anaerobia. Fermentazioni anaerobie ed aerobie. Chemiosintesi. Nutrizione minerale e ciclo biologico dell'azoto. Ormoni vegetali e fitoregolatori. Maturazione dei frutti. Fotoperiodo e termoperiodo.
Riproduzione
Differenze fra riproduzione sessuale e vegetativa e loro diversa efficienza. Principali modalità di riproduzione vegetativa, spontanea ed artificiale. Riproduzione sessuale. Alternaza di fase. La fase a dicarion nei funghi. Differenziazione dei sessi nelle piante. Distribuzione dei sessi nelle piante. Ibridi e poliploidi.
Parte speciale
Cenni sulla sistematica dei vegetali. Definizione di pianta medicinale. Le piante medicinali della F.U.: luoghi e motivi delle citazioni. Alcuni esempi di piante inferiori e superiori di interesse farmaceutico.
I testi consigliati saranno comunicati direttamente dal docente agli studenti.
CHIMICA ANALITICA (Semestrale)
Prof. Isabella Fiorini
Programma:
La Chimica Analitica:definizione e problematiche. Metodi classici e metodi strumentali. Equilibri in soluzione. Acqua e sue proprietà. Attività e concentrazione. Equilibri acido-base. Equilibri di formazione di complessi. Equilibri solido-soluzione di composti ionici poco solubili. Reazioni di ossido-riduzione. Composti di Coordinazione. Modello del campo cristallino. Colore. Formazione di precipitati. Sospensioni colloidali. Analisi spettroscopica:introduzione. Spettroscopia atomica.
Testi consigliati:
A.ARANEO - Chimica Analitica Qualitativa - Casa Editrice Ambrosiana.
T.MOELLER - Qualitative Analysis - Ed. McGrew-Hill Book Company.
J.E.HUHEEY - Chimica Inorganica - Ed. Piccin.
SKOOG-LEARY - Chimica Analitica Strumentale - EDISES.
BAUER-CHRISTIAN-O'REILLY - Analisi Strumentale - Ed. Piccin.
CHIMICA DEGLI ALIMENTI (Semestrale)
Prof. Cesare Pellerano
Programma:
- Alimenti e principi alimentari - conservazione degli alimenti, alterazioni, adulterazioni, contaminazione degli alimenti: contaminazione chimica e di origine industriale - additivi alimentari - contenitori per alimenti - residui di pesticidi negli alimenti.
- Acqua per uso alimentare: potabilizzazione, analisi, acque minerali.
- Lipidi alimentari: composizione - alterazione dei grassi - analisi dei grassi.
- Latte - derivati del latte - formaggio - burro - margarina e grassi idrogenati.
- Olio di oliva - olio rettificato (da lampante) - olio di sansa - olii esterificati - olii di semi rettifica degli olii vegetali.
- Cereali - farina di frumento - pane - paste alimentari.
- Vino - analisi - normative.
- Aceto - birra.
Testi consigliati:
- R. Biffoli: Chimica degli alimenti, Ed. USES - Firenze 1984.
- R. Giuliano e M. L. Stein: Quaderni di Chimica degli alimenti, Ed. Bulzoni - Roma .1980.
- P. Cappelli e V. Vannucchi: Chimica degli Alimenti, Zanichelli Ed. - Bologna 1998
CHIMICA FARMACEUTICA APPLICATA
Prof. Salvatore Vomero
Programma
Il ruolo dei farmaci nel trattamento e nella prevenzione delle malattie. La chimica del farmaco oggi: cambiamenti, problemi, opportunità. Fasi dello sviluppo di un farmaco. Innovazione terapeutica. Metodologie per l'ottenimento di un principio attivo. Farmaci e prodotti farmaceutici: qualità e relativa valutazione. Prodotto farmaceutico ottimizzato. Vie di somministrazione e di escrezione dei farmaci. Farmacocinetica. Trasporto attivo e passivo. Cinetica dei farmaci nel corpo. Assorbimento orale dei farmaci. Fattori chimicofisici che governano l'assorbimento orale dei farmaci. Meccanismo dell'assorbimento orale di un farmaco. Componenti e proprietà dei fluidi gastrointestinali ai fini della stabilità e dell'assobimento dei farmaci. Svuotamento gastrico. Transito del farmaco attraverso l'intestino. Flusso sanguigno. Fattori che complicano l'assorbimento dei farmaci. Metabolismo dei farmaci: ossidazione, riduzione, meccanismi di sintesi, ecc.. Metodi per lo studio del metabolismo dei farmaci. Biodisponibilità. Prove per accertare la biodisponibilità di una formulazione. Prove di dissoluzione e di assorbimento. Effetto della formulazione sulla biodisponibilità. Fattori chimico-fisici che influenzano l'assorbimento di un farmaco da una formulazione. Stabilità delle formulazioni farmaceutiche. Effetto della temperatura sulla velocità di degradazione dei farmaci. Stabilità delle singole formulazioni farmaceutiche. Valutazione delle proprietà chimico-fisiche. Test accelerati. Protocollo per la valutazione delle prove di stabilità. Metodi per la determinazione dell'attività di un farmaco. Caratterizzazione farmacologica dei recettori. Cinetica dell'interazione farmaco-recettore. Preparazione dei composti marcati con tritio (3H) e con iodio (125I2). Peptidi marcati. Stabilità dei radioligandi. Progettazione di un farmaco a partire da un composto bioattivo noto (il farmaco madre): influenza delle dimensioni della molecola del farmaco, effetto dell'idrofilia e della lipofilia della molecola, adattamento della struttura del farmaco a specifici meccanismi di trasporto ai fini di una bioattivazione o di una bioinattivazione selettiva. Relazione struttura-attività (SAR). Valutazione delle costanti chimico-fisiche utilizzate nello studio di alcune classi di farmaci. Forze fisiche che intervengono nell'azione dei farmaci. Relazione quantitativa struttura-attività (QSAR). Relazione tra la risposta biologica ed il coefficiente di ripartizione.
Testo consigliato e letture scelte (riportate nel testo)
S Vomero: Lezioni di Chimica Farmaceutica Applicata., Roma, Editrice
universitaria di Roma - La Goliardica - 1994.
CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I
Prof. Cesare Pellerano
Programma:
Chimica farmaceutica generale
Nomenclatura dei farmaci. Assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Relazioni tra struttura chimica ed attività farmacologica. Isosteria. Principio di vinilogia. Distanze intramolecolari. Modelli aperti e modelli chiusi. Raddoppiamento molecolare Influenza dei gruppi funzionali nell'attività dei farmaci. Omologia lineare e ciclica. Gruppi sostituenti particolari. Molecole supporto Fattori sterici ed attività farmacologica. Interazioni farmaco-recettore. Progettazione dei farmaci.
Farmaci antiinfettivi topici
Inorganici: - cloro, ipocloriti, iodio, iodofori, ozono, acqua ossigenata, perossidi, persali ed altri ossidanti, argento e derivati, solfato di zinco, derivati del mercurio, solfuro di selenio, zolfo.Organici: - Alcooli, aldeidi, acidi, N-cloro-derivati, fenoli, amidi fenoliche, derivati amidinici e guanidinici, nitroderivati eterociclici, derivati acridinici, tensioattivi, composti orgonomercurici, composti vari.
Farmaci antiinfettivi sistemici
Inorganici: - oro e derivati, bismuto e derivati.
Organici:sulfamidici, tubercolostatici e leprostatici, antimalarici, treponemicidi, tripanocidi, antisettici urinari ed intestinali, antimicotici, antivirali.
Farmaci antitumorali
Alchilanti, antimetaboliti, antibiotici, antimitotici, asparaginasi.
Antibiotici Cenni storici, classificazione, produzione. Antibiotici derivanti da aminoacidi: cicloserina, cloramfenicolo, penicilline, cefalosporine, viomicina, monobattami, carbapenem, penem, inibitori delle ß-lattamasi. Antibiotici derivanti da glucidi; streptomicina, kanamicine, neomicine, gentamicine. Antibiotici derivanti da unità acetato e propionato: tetracicline, griseofulvina. Antibiotici glucopeptidici: vancomicina, teicoplanina. Antibiotici ad ansa: rifamicine. Antibiotici macrolidici: eritromicine, olendomicina. Antibiotici polienici (antimicotici). Fosfomicina.
Edulcoranti sintetici
Farmaci antiparassitari Antielmintici. Antiparassitari per uso esterno Repellenti.
Testi consigliati: M. Artico: Lezioni di Chimica Farmaceutica Ia Cooperativa Informazione Stampa Universitaria (CISU - Roma). C. Runti: Fondamenti di Chimica Farmaceutica, Ed. LINT Trieste. Burger's Medicinal Chemistry - John Wiley & Sons, New York. A. Korolkovas: Essential of Medical Chemistry - John Wiley & Sons, New York. William O. Foye: Principi di Chimica Farmaceutica - Piccin, Padova. E. Schroder, C, Rufer, R. Schmiechen: Chimica Farmaceutica - S.E.S. - Napoli.
CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II
Prof. Vito Nacci
Programma:
FARMACI DEPRIMENTI NON SELETTIVI DEL S.N.C..
Anestetici generali, ipnotici e sedativi, analgesici narcotici, analgesici non narcotici.
FARMACI DEPRIMENTI SELETTIVI DEL S.N.C..
Antiepilettici, antiparkinsoniani, antitussivi, rilassanti muscolari centrali non sedativi, generalità sugli psicofarmaci, rilassanti muscolari centrali sedativi, neurolettici, bloccatori neuromuscolari-farmaci curarosimili, anestetici locali.
FARMACI STIMOLANTI DEL S.N.C..
Analettici, psicoanalettici: timolettici e timeretici, stimolanti psicomotori, anoressigeni.
FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO.
Simpatomimetici (adrenergici),-simpatomimetici,simpatolitici ( -bloccanti; ß-bloccanti), parasimpatomimetici (colinergici), parasimpatomimetici ad azione indiretta (anticolinesterasici), parasimpatolitici (antimuscarinici), spasmolitici miotropi, istamina ed antistaminici, serotonina ed antiserotoninici.
VITAMINE. Anticoagulanti
ORMONI.
Ormoni steroidei sessuali e corticali, antiandrogeni, antiestrogeni, prostaglandine, ormoni tiroidei - antitiroidei, insulina, ipoglicemizzanti sintetici.
ACIDI BILIARI.
FARMACI CARDIOVASCOLARI.
Cardiotonici (eterosidi cardiocinetici, inibitori della AMP-ciclico fosfodiesterasi cardiaca), antiaritmici, coronarodilatatori, antiipertensivi, ipolipidemizzanti. Diuretici - Anti-aldosteronici.
Testi consigliati: Marino Artico : CHIMICA FARMACEUTICA, Vol. I - LEZIONI DI
CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II , CISU Roma. E. Schroder, C. Rufer, R.Schmiechen: CHIMICA FARMACEUTICA (VOL. I-II), Ed. SES. Napoli. William O. Foye: PRINCIPI DI CHIMICA FARMACEUTICA, Ed. Piccin - Padova. Carlo Runti : FONDAMENTI DI CHIMICA FARMACEUTICI (Vol. I-IV), Ed. LINT Trieste. Andrejus Korolkovas : ESSENTIALS OF MEDICINAL CHEMISTRY, Ed. J. Wiley & Sons, New York. Burger's, MEDICINAL CHEMISTRY, Ed. Manfred E. Wolff, "A. Wiley- Interscience publication", New York.
Prof. Riccardo Basosi
Il Corso offre una visione generale delle basi della meccanica quantistica che risultano fondamentali per la comprensione delle proprietà atomiche e molecolari, delle cognizioni di base di termodinamica classica ed una panoramica delle applicazioni di tecniche spettroscopiche sperimentali per la caratterizzazione chimico-fisica di composti biologici e di interesse farmaceutico.
Introduzione storica alla MQ. I limiti della Meccanica Classica. Dualismo onda -particella. Principio di Indeterminazione. L'equazione di Schroedinger. L'interpretazione di Born della funzione d'onda. Normalizzazione delle funzioni d'onda . La quantizzazione. Particella in una scatola lineare e tridimensionale. L'atomo di idrogeno. Orbitali atomici.
I postulati della Meccanica Quantistica. proprietà degli Operatori. Funzioni di classe Q. Autovalori ed Autofunzioni. Equazioni agli autovalori. Il Principio di Heinsenberg.
La struttura atomica e gli spettri atomici. Lo spettro dell'idrogeno. Equazione d'onda radiale. Orbitali atomici e numeri quantici. Livelli energetici. Orbitali s, p, d. La struttura dell'atomo di elio. Atomi polielettronici.
La struttura molecolare. Approssimazione di Born-Oppenheimer. La molecola ione idrogeno. Il metodo dell'orbitale molecolare. Il metodo del legame di valenza. Orbitali di legame e di antilegame. La struttura delle molecole biatomiche omo ed etero nucleari. La molecola di idrogeno. Ibridazione ed angoli di legame.
L'energia come elemento fondamentale delle interazioni tra ecosistema, sistema produttivo, e sistema economico. Interpretazioni fenomenologiche del primo e del secondo principio della termodinamica. La natura dell'ordine della probabilità e dell'informazione. Il Calore nel Pensiero Scientifico. Sistema ed Esterno. Trasformazione ed Equilibrio.
Reversibilità ed Irreversibilità. La Temperatura.
Sistemi PVT. Lavoro meccanico e Calore. Trasformazioni adiabatiche ed isoterme. Primo Principio della TD. Differenziali esatti e non esatti. Funzioni di Stato. Energia Interna. Capacità Termiche.
Il Secondo Principio della TD. Entropia S. Entalpia H. Macchine Termiche e Pompe di Calore. Efficienza termica. Entropia ed Equilibrio. Trasformazioni di Legendre. Energie Libere di Gibbs G e di Helmotz A, e loro significato fisico.
Teorema di Nernst. La costante dell'Entropia. Spazio delle Fasi.
Spin elettronico e spin nucleare. Effetto Zeeman. Spettroscopie di Risonanza Magnetica. Collocazione delle ESR ed NMR nello spettro elettromagnetico. Meccanismi di rilassamento. Hamiltoniano di spin elettronico. I parametri dello spettro ESR. Fattore g, costanti di accoppiamento nucleare iperfine, larghezza e forma delle righe, intensità relativa ed assoluta delle righe. Applicazioni a sistemi di interesse biologico e farmaceutico. Spettroscopie ESR non convenzionali. La multifrequenza ESR. Sostituzione isotopica selettiva. Confronto dei parametri ESR con quelli NMR.
Testi consigliati:
P. W. Atkins "Chimica Fisica" Zanichelli, Bologna.
M. W. Hanna "Chimica e Meccanica Quantistica" Ed. Ambrosiana, Milano.
M. Abbott e H. C. Van Ness "Termodinamica" Ed. Schaum
R. Basosi ed al. "Risonanze Magnetiche" Serv. Ed. Univ. Siena
CHIMICA GENERALE ED INORGANICA
Prof. Rolando Barbucci
Programma:
PARTE I :
STRUTTURA DELL'ATOMO
Materia, Luce ed Energia. L'atomo, nucleo e elettroni. L'atomo di idrogeno. Atomi poli-elettronici. Tavola Periodica. La Massa degli Atomi. Il peso atomico relativo e il peso atomico medio della miscela isotopica. La mole.
INTERAZIONE TRA ATOMI. IL LEGAME
Sostanze ioniche e Legame Ionico. Sostanze Molecolari e Legame Covalente. Geometria delle Molecole. Rappresentazione di risonanza e suo significato fisico. Elettronegatività e sue conseguenze.
INTERAZIONI TRA MOLECOLE. STATI DI AGGREGAZIONE DELLA MATERIA
Forza di attrazione tra molecole o forze di Van der Waals.
Interazioni inter-molecolari e stati di aggregazione della materia.
Lo Stato Gassoso. Lo Stato Solido. Lo Stato Liquido. Equilibri di fase. Le soluzioni. Proprietà Colligative delle Soluzioni.
PARTE II : LE REAZIONI CHIMICHE
ASPETTI GENERALI DELLE REAZIONI
Reazioni ed Equazioni Chimiche. Come avvengono le reazioni. Cinetica Chimica. Equilibrio chimico.
EQUILIBRI NELLE SOLUZIONI ACQUOSE
Lo stato degli ioni e delle molecole nell'acqua. Acidi e basi. La concentrazione degli ioni idrogeno in soluzione acquosa. Proprietà acido-base degli ossidi. Le reazioni acido-base e il legame covalente. Formazione di composti di coordinazione. Solubilità dei sali e Reazioni di Precipitazione. Reazioni di Ossido-riduzione. Semi-reazioni e Celle Galvaniche. Elettrolisi.
CHIMICA INORGANICA
Testi consigliati: Bruce H. Mahan ,Chimica, Ed. Ambrosiana. P. Corradini, Chimica, Ed. Ambrosiana. Bertini, Mani, Chimica Inorganica, Ed. CEDAM. Bertini, Mani, Stechiometria, Ed. CEDAM.
Prof. Stefania Fusi.
Programma:
Struttura e legame nelle molecole organiche. Legame chimico. Orbitali molecolari. Effetto induttivo. Radicali, carbocationi e carbanioni.
Classificazione delle reazioni. Gruppi funzionali. Studio del meccanismo delle reazioni. Analisi strutturale. Isomeria, stereoisomeria, tautomeria. Analisi conformazionale.
Alcani, cicloalcani. Alcheni, dieni. Alchini. Areni.
Alogeno-derivati. Composti metallo-organici. Nitro-derivati.Acidi solfonici.
Alcoli e polialcoli. Eteri. Tioalcoli e Tioeteri.
Fenoli e polifenoli. Ammine alifatiche e aromatiche. Azocomposti.
Oxo-composti e Dioxo-composti. Acidi carbossilici e Acidi policarbossilici. Oxoacidi.
Derivati acido carbonico. Idrossiacidi. Ammino-acidi. Amminoalcoli.
Testi consigliati: Morrison R. T. e Boyd R. N. Chimica organica, Ed. Ambrosiana, Milano. Vollhardt P., Chimica Organica, Ed. Zanichelli. Fessenden e Fessenden, Chimica Organica, Ed. Piccin. Mc Murray J., Chimica Organica, Ed. Zanichelli.
Hallas G., Stereochimica Organica, Ed. Martelli.
Tutti i testi consigliati sono disponibili presso l'Istituto di Chimica Organica.
Prof. Alessandro Sega
Programma:
STEREOCHIMICA
Isomerismo, Elementi di simmetria, Conformazione e Configurazione, Stabilità configurazionale, Asimmetria dovuta a rotazione ristretta, Stereoisomerismo negli alleni e negli spiranti, Eliceni, Stereochimica nei composti ciclici, Cicloesano: conformazione e reattività, Prochiralità, Enantiotopicità, Diastereotopicità, Pseudoasimmetria, Chiralità bidimensionale.
ETEROCICLI
Definizione, Cenni di nomenclatura, Piccoli cicli, Eterocicli aromatici a 5 atomi, Pirrolo, Furano, Tiofene: proprietà, sintesi e reattività. Indolo, Eterocicli aromatici a 6 atomi, Piridina, Purine e Pirimidine: cenni.
CARBOIDRATI
Aldosi e Chetosi, Convenzione del Fischer - Serie D e L - Struttura ciclica, Mutarotazione, Anomeri, Epimeri, Reattività: acetali, glicosidi, osazoni, osoni. Reazioni di riduzione e ossidazione, Sintesi ascendente e discendente, Determinazione della configurazione del D-glucosio fatta dal Fischer- Oligosaccaridi e Polissaccaridi.
RICERCA DEI MECCANISMI DELLE REAZIONI ORGANICHE
Dati cinetici, relazioni velocità/concentrazione, Interpretazione delle equazioni cinetiche, Isotopi: uso cinetico e non cinetico, Intermedi reattivi: isolamento, individuazione e cattura degli intermedi, radicali, carbeni, nitreni arini, carbanioni, etc. Criteri stereochimici: influenza stereochimica sulla stabilità molecolare, impedimento sterico. Sostituzioni, addizioni, eliminazioni. Partecipazione del grupppo vicinale. Trasposizioni, Correlazioni struttura-reattività.
REAZIONI PERICICLICHE
Classificazione, Oribitali di frontiera, Stereoselettività e Regioselettività, Reazioni elettrocicliche, Cicloaddizioni, Reazioni sigmatropiche, Reazioni cheletropiche.
I testi consigliati verranno comunicati direttamente dal Docente.